Μιά από τις παλιότερες και πλέον διαδεδομένες αγωγές για την πρόληψη και την αντιμετώπιση της τριχόπτωσης, ιδίως κατά τα πρώϊμα στάδιά της, είναι η θεραπεία με την φαρμακευτική ουσία μινοξιδίλη, γνωστή και με την εμπορική ονομασία Regain. Η μινοξιδίλη μελετήθηκε και χρησιμοποιήθηκε αρχικά, ως αγγειοδιασταλτική αγωγή για τη ρύθμιση της υψηλής αρτηριακή πίεσης. Κατά τη διάρκεια των μελετών παρατηρήθηκε ότι οι ασθενείς που λάμβαναν μινοξιδίλη άρχισαν να αναπτύσουν τριχοφυία στο σώμα, γεγονός που έστρεψε τις έρευνες προς την τοπική εφαρμογή της μινοξιδίλης πάνω στο τριχωτό της κεφαλής. Οι μελέτες έδειξαν ότι πράγματι παρουσιάστηκε μια μέτρια αύξηση της τριχοφυίας στη συγκεκριμένη περιοχή. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο λειτουργεί η μινοξιδίλη δεν είναι ακόμη γνωστός. Είναι πάντως πολύ πιθανόν ότι η τοπική εφαρμογή της μινοξιδίλης προκαλεί αγγειοδιαστολή και αύξηση της ροής του αίματος στην περιοχή του τριχωτού της κεφαλής με αποτέλεσμα την παράταση της αναγενούς φάσης ανάπτυξης της τρίχας. Φαίνεται ότι η μινοξιδίλη ενδυναμώνει τα τριχοθυλάκια και βελτιώνει την ποιότητα της τρίχας, αυξάνει τη διάμετρο και το μήκος της.

Μετά από τρεις μήνες συνεχούς εφαρμογής, ο ρυθμός απώλειας των τριχών μειώνεται σημαντικά, παράλληλα εμφανίζεται το φαινόμενο της αναζωογόνησης τριχών οι οποίες βρισκόταν στην τελογενή φάση. Η ταυτόχρονη χορήγηση φιναστερίδης η οποία αναστέλλει το σχηματισμό της ορμόνης DHT, και μινοξιδίλης φαίνεται να έχει ακόμη πιο βελτιωμένα αποτελέσματα. Πάντως πρέπει να σημειωθεί ότι η μινοξιδίλη, όπως και η φιναστερίδη είναι αποτελεσματική μόνο κατά τη διάρκεια της εφαρμογής της. Λίγους μήνες μετά τη διακοπή χορήγησης το φαρμάκου, η τριχόπτωση συνεχίζει και η απώλεια μαλλιών φτάνει στο σημείο που θα είχε φτάσει και χωρίς την εφαρμογή της μινοξιδίλης. Επίσης η εφαρμογή της μινοξιδίλης σε περιοχές του τριχωτού της κεφαλής με ανενεργά τριχοθυλάκια δεν είναι αποτελεσματική. Η μινοξιδίλη φαίνεται να είναι αποτελεσματική στα πρώιμα στάδια της τριχόπτωσης και στη διατήρηση της υπάρχουσας τριχοφυιας, δεν φαίνεται όμως να είναι αποτελεσματική σε σημεία όπου η τριχοφυία έχει χαθεί.

Η μινοξιδίλη εφαρμόζεται τοπικά, 1-2 φορές την ημέρα. Η τοπική χρήση της μινοξιδίλης θεωρείται γενικά ασφαλής, με συνήθεις ανεπιθύμητες ενέργειες να είναι ο τοπικός ερεθισμός του τριχωτού της κεφαλής, που μπορεί να συνοδεύεται από φαγούρα, ερυθρότητα και ξηροδερμία. Επίσης μπορεί να εμφανισθεί ανεπιθύμητη τριχοφυία σε περιοχές όπως το πρόσωπο,αυτιά, αυχένας κυρίως στις γυναίκες. Πάντως όλες οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες εξαφανίζονται με την μείωση της δόσης ή την διακοπή της θεραπείας.